铅是一种具亲和性的有毒矿物，进入人体内半衰期很长，大约为1460天。它先以磷酸氢铅的形成分布于全身，继之有90%～95%转化为正磷酸盐沉积在骨骼、牙齿、脏器、肌肤、毛发中，然后缓慢地转移至血液中。铅对人体各种组织系统均有毒性危害，尤其是神经、造血系统受害最甚。
当铅的摄入量大于排泄量时，血液中铅元素就会增高。铅在体内蓄积到一定量时，会造成早期铅中毒，中毒症状为头晕、头痛、烦躁、失眠、乏力、健忘、食欲减退、口有异味、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻或便秘等。此外，铅还可以使人的记忆力衰退，思维和判断能力下降，女性月经不调。铅还能通过胎盘侵入胎儿脑组织，使婴幼儿发生智力障碍、痉挛性疾病和行为异常。铅还有致突变作用，使细胞癌变的危险性增加。体内含铅量高的癌症患者，治疗效果也会相应下降。
中度和重度铅中毒者，铅与体内蛋白质中的巯基结合，含巯基的酶被抑制，影响血红素合成，从而引发贫血。
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正常人体内含铅总量为0.1～0.2克，中毒量约为0.4克，致死量为20克，铅化物的致死量为50克。若1周内每天从含铅中药中摄入10毫克铅，或在几个月内每天摄入1毫克铅，便可引起中毒。此外，中医外科用做狗皮膏药等的膏药基质，是用铅丹制成的，经常使用，经肌肤缓慢吸收，也会发生铅中毒。
目前尚无专门驱铅的理想药物。但有些食物有一定的驱铅作用，如牛奶、虾皮、茶叶、大蒜、胡萝卜、南瓜、海带等。此外，一些富含维生素C的果蔬，如豆芽、绿叶蔬菜、鲜枣、橘子、柠檬、荸荠等亦有驱铅之效，可经常食之。
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